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广州中医药大学胡庆忠教授回母校作学术交流

作者:刘丹 来源: 浏览: 发布时间:2017-11-27 15:21:35 【字体:

2017年11月24日,广州中医药大学胡庆忠教授应邀回母校进行学术交流,报告题目为“设计与合成选择性CYP11B2抑制剂用以治疗充血性心衰等醛固酮相关疾病”。报告由制药工程学院药物化学教研室主任刘丹副教授主持。

胡庆忠教授在报告中指出:近期科学研究表明醛固酮不仅能够控制体内的电解质和体液平衡,还可以诱导活性氧生成,上调一系列纤维化相关的基因以及引起炎症反应。因此,在病理情况下,过量的醛固酮与充血性心衰,难治性高血压及糖尿病性肾病等严重慢性疾病有紧密关系。CYP11B2是醛固酮生物合成中的关键酶,对其进行选择性抑制是对上述疾病的创新性治疗手段。通过筛选小规模focused化合物库以发现先导化合物,以及联合应用基于配体和基于结构的药物设计策略来针对成药性进行多维优化,最终发现了一系列吡啶取代的三 唑并四氢喹啉类化合物能够强效并选择性的抑制CYP11B2。目前这类化合物已转让德国Elexopharm制药公司,并进入了默沙东的产品线以进行下一步开发。

通过此次报告,大家对药物化学研发过程有了新的认识,特别是化合物设计策略与通过调整化合物结构实现选择性的方法和技巧令大家受益颇深。报告结束后,各位老师和同学分别就化合物设计过程中的分子空间构象、化合物分子对接的优化方法以及化合物相关临床前研究等感兴趣的问题与胡庆忠教授进行了讨论和交流。

胡庆忠教授本科及硕士就读于沈阳药科大学,德国萨尔大学取得药物化学博士学位,曾先后在德国赫姆霍兹萨尔药物研究所及英国剑桥大学从事创新药物研究工作。2017年9月作为杏林杰出学者引进到广州中医药大学中药学院工作。胡庆忠教授在创新药物发现上有超过15年的研发经验,所从事研究涉及包括肿瘤,内分泌,心血管,代谢及皮肤疾病在内的多个治疗领域。



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