报告题目：活性天然产物的结构修饰与成药性研究

报告时间：2016年06月09日（周四）10:30-11:30

报告地点：图书馆五楼第一学术报告厅

报 告 人：庾石山 研究员

（中国医学科学院药物研究所）

主办单位：基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室

中药学院

研究生处（学科建设办公室）

辽宁省研究生现代药物领域创新与交流中心

报告人简介：

庾石山，研究员，博士生导师。国家杰出青年科学基金获得者，教育部“长江学者”特聘教授，国家药典委员会委员。1993年获理学博士学位，1995-1996年在奥地利维也纳大学作博士后研究。现任中国医学科学院药物研究所副所长和“天然药物活性物质与功能”国家重点实验室主任。兼任SCI期刊《Journal of Asian Natural Products Research》副主编；《药学学报》等五种中文核心期刊的编委。以第一完成人获国家科技进步奖二等奖1项，教育部高等学校科技成果奖自然科学一等奖1项，北京市科技进步奖一等奖1项。

长期从事有毒药用植物活性成分和中药药效物质的化学研究。先后主持了国家 “973”子课题、国家自然科学基金重大研究计划、国家自然科学基金重点项目、国家“十一五”、“十二五”重大科技专项“重大新药创制”的“中药新药发现与评价技术平台” 单元技术平台等十余项国家级重点项目的研究。采用色谱与波谱联用技术，建立起了高效、快速、微量在线识别中药和天然药物活性组分中新颖结构化合物的方法；分别对马钱子、娃儿藤等30余种有毒药用植物的活性成分和中药药效物质进行了深入的研究，从中获取了1000余个天然产物，其中400多个为新结构化合物，15个为新型骨架结构化合物，发现活性化合物70余个。通过已发现的活性化合物结构改造和成药性研究，优选出3个候选新药，目前正在对其进行深入的临床前研究。在国内外重要刊物（Organic Letters, Journal of Medicinal Chemistry, Journal of Natural Products）发表论文180余篇，其中SCI收载论文120余篇。授权专利6项，申请专利13项。出版专著5部，其中主编2部，参与编写3部。

报告内容简介：

天然产物是创新药物先导化合物的重要来源之一，据统计1981年至2004年间上市的小分子创新药物中有一半是来自天然产物或其衍生物和类似物。而天然产物直接成药的仅占约5%，多数来源于天然产物的小分子化学药物是经过深入的结构修饰和成药性研究才能研制成功的。作者领导的课题组对抗肿瘤作用的右旋去氧娃儿藤宁、抗炎作用的鸦胆苦醇、抗病毒的螺少药八角酮等活性天然产物进行了较深入的结构修饰和成药性研究，总结它们的构效关系，优选出的候选新药或创新药物先导化合物的活性增强了1000倍或毒性下降了100倍。为创制具有自主知识产权的新药奠定了坚实的基础。