报告题目：Nucleoside drug targets in plasmodium falciparum: inhibitor synthesis and biological evaluation

报告时间：2015年5月29日（周五）15：00-16：00

报告地点：图书馆五楼第二学术报告厅

报 告 人：崔华清 副研究员

（中国医学科学院药物研究所）

主 持 人：林斌 副教授

（制药工程学院）

主办单位：制药工程学院

研究生处（学科建设办公室）

          辽宁省研究生现代药物领域创新与交流中心

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报告人简介

2010年德国海德堡大学与欧洲分子生物学实验室博士，专业方向：药物化学与化学生物学。

研究经历:

2003.09-2006.07在北京蛋白质组学国家重点实验室，采用抗体技术和蛋白质组学方法鉴定了一种肝癌肿瘤标志物。2006.09-2010.12在英国邓迪大学药物制备中心，以疟疾核酸代谢通路为靶标，设计合成抑制剂，最终发现了一系列新型核苷类抗疟化合物。2007.04-2009.10，在西班牙国家研究机构生物医学与寄生虫病研究所进行约1年的研究，建立了多种酶的活性测定筛选方法。2009.10-2009.11，访问肯尼亚内罗毕大学生物化学系，进行疟原虫的培养与鉴定研究。2011.01-2013.05，在美国明尼苏达大学药物设计中心从事博士后研究，以SIRT2为靶标设计合成小分子抑制剂，并用于帕金森病的治疗。获得2006-2010年欧盟国际博士生奖学金EMBL-Antimal)；2010年国家优秀自费留学生奖学金。以第一作者在J Med Chem等杂志发表文章6篇。2013.06加入中国医学科学院药物研究所合成室尹大力课题组任副研究员。目前已经发表共同通讯作者文章ChemComm 1篇，Chinese Chem Lett 1篇，申请中国专利1项，另有2篇文章整理在投。

报告内容简介

疟疾是一种在世界分布很广的传染性疾病。目前每年疟疾在非洲仍然造成大量的病人，尤其是儿童的死亡。尤其令人担忧的是，对于抗疟药物发生拮抗的疟原虫的出现及进一步传播。例如，对于青蒿素产生拮抗的疟原虫已经出现于东南亚地区。所以，发现新的抗疟药物靶点，并针对其进一步制备新的抑制剂具有非常重要的意义。

核苷代谢通路是细胞的分裂繁殖的关键通路，这个代谢通路一直是发现新型的抗传染病药物靶标的来源。本研究中，我们深入研究疟原虫的核苷代谢通路中的关键代谢酶Thymidylate Kinase，针对其设计抑制剂及采用前药的策略来验证其作为新型抗疟靶标的可能性。研究最终证明TMPK是一个有效的抗疟靶标，且发现一类新型的核苷类抗疟化合物。