个人情况介绍、概览
程卯生,男,博士,教授。生于内蒙古包头市固阳,1985年7月毕业于沈阳药学院制药系,获理学学士学位。1988年7月毕业于沈阳药学院药学系,获药物化学专业理学硕士学位,毕业后留校任教,2001年7月获沈阳药科大学理学博士学位。1995年9月赴美国加州大学旧金山分校药学院访问学者进修2年,1998年晋升教授职称,现任沈阳药科大学副校长,“基于靶点的药物设计与研究”教育部重点实验室主任。致力于药物化学的创新研究,研究领域涉及活性天然产物的全合成与结构改造、计算机辅助药物设计及基于靶点结构的药物设计与发现等。主持国家高技术研究发展计划(863计划)项目2项,国家科技部新药创制重大专项3项,国家自然科学基金项目9项,以及其他部、省、市级科技项目30余项,与企业开展了十余个药物的合作研发。目前在J. Med. Chem., Org. Lett., Chem. Commun., J. Org. Chem. & EJMC等国内外科技核心期刊上发表论文324篇,其中SCI收录230篇,总被引2100次以上。申请专利78项,其中已经获得中国、美国、欧洲等发明专利授权32项。主编和参编各类著作14部。研究成果荣获国家科技进步二等奖1项,省部级科技奖励8项,其它奖励20余项。获国家二类新药证书6个、四类新药证书2个。现已培养博士后6人,博士46人,硕士82人。
人才称号、社会兼职等
1.第七届全国优秀科技工作者(2016)
2.新世纪百千万人才工程国家级人选(2007)
3.国家政府特殊津贴(2004)
4.国家中青年有突出贡献专家(1994)
5.亚洲药物化学联盟理事(2007—)
6.亚洲药学教育联盟理事(2005-2009)
7.中国药学会理事(2007—)
8.中国药学会国际交流工作委员会副主任(2017—)
9.《中国药物化学杂志》执行主编(2002—)
10.辽宁省第十二届政治协商委员会委员(2017-)
主要研究方向
研究方向一:基于beta2受体、质子泵、PAKs等药物作用靶点结构的新药发现。
研究方向二:分子模拟及计算机辅助药物设计。
研究方向三:具有重要药用价值的活性天然产物的全合成与结构改造。
主持、参与的科研项目(含科研获奖等情况)
1.药物设计创新引智基地,高等学校学科创新引智计划(111计划), D20029, 2020-01至2024-01(负责人).
2.新型β2受体激动剂盐酸川丁特罗的产业化,国家科技部“十三五”重大专项, 2019ZX09739-004, 2019-01至2020-12,责人).
3. Gs信号通路选择性β2受体激动剂的设计、合成及其抗心力衰竭活性研究,国家自然科学基金面上项目, 81872752, 2019-01至2022-12(负责人).
4. IMPDH为靶点的小分子抑制剂的设计、合成及活性研究,国家自然科学基金面上项目,基金编号21372157(负责人).
5.基于肿瘤新靶点PAK4激酶结构的药物分子设计与其作用机制研究,国家自然科学基金重点项目,基金编号81230077(负责人).
6.左旋盐酸川丁特罗研究与开发,国家科技部“十一五”重大专项,项目编号2009ZX09102-018(负责人).
7.盐酸马布特罗的研制,国家科技部“十五”重大专项,项目编号2004AA2Z3652,2005AA2Z3650(负责人).
8.生物计算与系统生物学方法研究PAKs信号转导机制,国家高技术研究发展计划(863计划)项目,项目编号2007AA02Z305(负责人).
9.几种重大疾病的小分子药物的设计,国家高技术研究发展计划(863计划)项目,项目号2002AA233031,2005AA233030(负责人).
10.《奥美拉唑系列产品产业化与国际化的关键技术开发》,2015年,国家科学技术进步二等奖,排名第一.
近年来发表代表性论文(限第一作者或通讯作者,SCI须写明影响因子):
1. Wei, G.; Sun, J.; Luan, W.; Hou, Z.; Wang, S.; Cui, S.;Cheng, M.; Liu, Y., Natural product albiziabioside a conjugated with pyruvate dehydrogenase kinase inhibitor dichloroacetate to induce apoptosis-ferroptosis-m2-tams polarization for combined cancer therapy. J. Med. Chem. 2019, 62 (19), 8760-8772.
2. Tong, Q.-L.; Fan, Z.-F.; Yang, J.-W.; Li, Q.; Chen, Y.-X.;Cheng, M.; Liu, Y., The selective oxidation of sulfides to sulfoxides or sulfones with hydrogen peroxide catalyzed by a dendritic phosphomolybdate hybrid. Catalysts 2019, 9 (10).
3. Wang, Y.; Xie, F.; Lin, B.;Cheng, M.; Liu, Y., Synthetic approaches to tetracyclic indolines as versatile building blocks of diverse indole alkaloids. Chem. Eur. J. 2018, 24 (54), 14302-14315.
4. Wang, Y.; Lin, J.; Wang, X.; Wang, G.; Zhang, X.; Yao, B.; Zhao, Y.; Yu, P.; Lin, B.; Liu, Y.;Cheng, M., Brønsted acid-catalyzed tandem cyclizations of tryptamine-ynamides yielding 1h-pyrrolo[2,3-d]carbazole derivatives. Chem. Eur. J. 2018, 24 (16), 3913-3913.
5. Tang, Y.; Jiang, C.; Zhang, X.; Liu, C.; Lin, J.; Wang, Y.; Du, C.; Peng, X.; Li, W.; Liu, Y.;Cheng, M., Collective syntheses of 2-(3-methylbenzofuran-2-yl)phenol-derived natural products by a cascade [3,3]-sigmatropic rearrangement/ aromatization strategy. J. Org. Chem. 2017, 82 (20), 11102-11109.
6. Peng, X.; Zhu, L.; Hou, Y.; Pang, Y.; Li, Y.; Fu, J.; Yang, L.; Lin, B.; Liu, Y.;Cheng, M., Access to benzo[a]carbazoles and indeno[1,2-c]quinolines by a gold(i)-catalyzed tunable domino cyclization of difunctional 1,2-diphenylethynes. Org. Lett. 2017, 19 (13), 3402-3405.
7. Hao, C.; Zhao, F.; Song, H.; Guo, J.; Li, X.; Jiang, X.; Huan, R.; Song, S.; Zhang, Q.; Wang, R.; Wang, K.; Pang, Y.; Liu, T.; Lu, T.; Huang, W.; Wang, J.; Lin, B.; He, Z.; Li, H.; Li, F.; Zhao, D.;Cheng, M., structure-based design of 6-chloro-4-aminoquinazoline-2-carboxamide derivatives as potent and selective p21-activated kinase 4 (pak4) inhibitors. J. Med. Chem. 2017, 61 (1), 265-285.
8. Liu, Y.; Jin, S.; Wang, Y.; Cui, S.; Peng, X.; Niu, Y.; Du, C.;Cheng, M., A gold(i)-catalyzed substituent-controlled cycloisomerization of propargyl vinyl ethers to multi-substituted furofuran and furopyran derivatives. Chem. Commun. (Camb.) 2016, 52 (37), 6233-6.
9. Jin, S.; Jiang, C.; Peng, X.; Shan, C.; Cui, S.; Niu, Y.; Liu, Y.; Lan, Y.; Liu, Y.;Cheng, M., Gold(i)-catalyzed angle strain controlled strategy to furopyran derivatives from propargyl vinyl ethers: insight into the regioselectivity of cycloisomerization. Org. Lett. 2016, 18 (4), 680-3.
10. Jiang, C.; Xiong, Z.; Jin, S.; Gao, P.; Tang, Y.; Wang, Y.; Du, C.; Wang, X.; Liu, Y.; Lin, B.; Liu, Y.;Cheng, M., A Au(i)-catalyzed hydrogen bond-directed tandem strategy to synthesize indeno-chromen-4-one and indeno-quinolin-4-one derivatives. Chem. Commun. (Camb.) 2016, 52 (77), 11516-9.
主编或参编的教材、专著
1.《医药伦理学》第二版主编,普通高等教育“十一五”规划教材,中国医药科技出版社,2008年3月.
2.《药物研究与开发》第一版主编,人民卫生出版社,2007年1月.
3.《现代药物设计学》第一版副主编,全国高等医药院校药学类规划教材,中国医药科技出版社,2006年6月.
4.《创新药物药代动力学研究与评价》第一版编委,北京大学医学出版社,2008年9月.
5.《药学概论》第二版编委,普通高等教育“十一五”规划教材,中国医药科技出版社,2007年4月.
6.《实用天然有机产物化学》第一版编委,人民卫生出版社,2007年4月.
7.《创新药物化学》第一版编委,世界图书出版社,2005年4月.
8.《药学前沿(2004卷)》第一版编委,中国医药科技出版社,2005年1月.
9.《天然产物全合成》第一版编委,化学工业出版社,2005年1月.
10.《药学概论》第一版编委,全国高等医药院校药学类规划教材,中国医药科技出版社,2002年4月.
专利及其他
1.程卯生,王庆河,杨彦辉,聂翰,李云巍,新型苯并咪唑化合物ZL 200710178785.1.
2.程卯生,潘莉,王东凯,邢瑞娟,陈旭曜,赵冬梅,旋光活性的苯乙醇胺类化合物及其制法ZL 200610090242.X,RU20090104060,EP20070763975,JP20090518701,US20070307740.
3.程卯生,潘莉,冀蕾,张莉,沈建民,宋桂兰,李志清,具有β2受体兴奋作用的新型苯乙醇胺类化合物及其制法ZL 01128234.7,JP 3990399,HK 1064664,EP 1439164,US 7098364,RU 2004112212 A.
4.程卯生,王庆河,潘莉,沈建民,肖师辉,吡啶衍生物的制备方法ZL 94110342.0.
5.潘莉,温鸿亮,刘丹,程卯生,一种苯乙醇胺类化合物的合成方法ZL201010557126.0.
6.王庆河,程卯生,手性亚砜类化合物的制备方法ZL 200710010273.4.
7.潘莉;程卯生;胡耀豪;肖瑞平;葛新月;李小强;安会;β2-受体兴奋剂及其制备方法和应用, 2019-01-29,中国, ZL201510362577.1.
8.刘洋;程卯生;李凤然;王帅;卫高菲;具有抗肿瘤作用的齐墩果酸-3-酮衍生物及其制备方法和用途, 2018-07-03,中国, ZL201610716482.X.
9.刘永祥;程卯生;王晓宇;杜川;石慧;王岩石;刘洋;一种金催化苄醇氧化的合成方法, 2017-04-26,中国, ZL201510175763.4.
10.刘洋;程卯生;郭佳;刘永祥;侯状; N-4-苯磺酰胺基-N’-1-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基-硫脲化合物的制备方法及医药用途, 2016-12-07,中国, ZL201310690696.0.